吸入氣霧劑中藥物吸收
(一)呼吸系統(tǒng)的構(gòu)造與吸收
肺部吸收面積巨大,毛細管面積豐富、壁薄、血溶量大等因素使藥物吸收速度很快;藥物在肺部吸收可避免肝臟的首過效應(yīng);有利于大分子藥物的吸收。
(二)影響吸收的因素
1.藥物的性質(zhì):①分子量小的藥物吸收快;②油/水分配系數(shù)大的藥物易被吸收;③藥物的吸濕性大,防礙藥物的吸收。
2. 藥物微粒的大。何霘忪F劑的藥物微粒大小應(yīng)控制在0.5-5μm范圍內(nèi)最適宜;2005年中國藥典規(guī)定:三相氣霧劑藥物微粒大小應(yīng)控制在10μm以下,其中大多數(shù)應(yīng)在5μm 以下。
軟膏劑的制備方法有哪些
1.研和法:①基質(zhì)的熔點較低,藥物對熱不穩(wěn)定;②可溶性藥物用水、甘油溶解,用羊毛脂吸收后再加入油性基質(zhì)中,③不溶性藥物量少(小于5%)時,用適量液體石蠟過植物油研磨后再加入到基質(zhì)中研合。
2.熔和法:基質(zhì)的熔點較高,藥物對熱穩(wěn)定的軟膏的制備。
3.乳化法:適用于乳劑型軟膏劑的制備。
油、水兩相的混合方法:
、賰上嗤瑫r摻合,適用于連續(xù)或大批量的操作;
、诜稚⑾嗉拥竭B續(xù)相中,適用于含小體積分散相的乳劑系統(tǒng)
③連續(xù)相加到分散相中,適用于多數(shù)乳劑系統(tǒng),混合過程可引起乳劑的轉(zhuǎn)型,產(chǎn)生更小的分散相粒子。
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